Linezolid 利奈唑胺(雷奈佐利,吗啉恶酮)

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描述

Linezolid 利奈唑胺(雷奈佐利,吗啉恶酮)

产品标签

Linezolid利奈唑胺;Protein synthesis inhibitor蛋白合成抑制剂;Oxazolidinones antibiotics恶唑烷酮类抗生素;Tedizolid Phosphate磷酸特地唑胺;CAS:856867-55-5;

重要特征

恶唑烷酮类抗生素;蛋白合成抑制剂;

产品信息

产品名称

产品编号  规格 价格(元) 

Linezolid 利奈唑胺(雷奈佐利,吗啉恶酮) 

MS0105-250MG 250mg 228
Linezolid 利奈唑胺(雷奈佐利,吗啉恶酮) MS0105-1G 1g

468

Linezolid 利奈唑胺(雷奈佐利,吗啉恶酮) MS0105-5G 5g

988

【温馨提示】:了解我司(懋康生物)整理的抗生素(antibiotics)产品专题。

产品描述

利奈唑胺(Linezolid),又称为雷奈佐利,吗啉恶酮,是一种合成的恶唑烷酮类抗生素,对革兰氏阳性菌谱非常广,包括几种耐性菌株,比如:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎球菌、耐万古霉素肠球菌、耐万古霉素葡萄球菌、各种厌氧菌,以及几种结核杆菌和链球菌[1-3]。作用机制在于通过与细菌核糖体50S亚基23S rRNA上的结构域V结合,防止功能性70S起始复合物的形成,从而抑制细菌mRNA翻译和蛋白质合成。利奈唑胺还是一种弱的、可逆的和非选择性的单胺氧化酶(MAO)抑制剂[2]。利奈唑胺的最低抑菌浓度(MIC)因测试方法和实验室而异,归因于细菌生存略有不同,但所有的工作人员发现敏感性分布很窄和单峰的,对链球菌,肠球菌和葡萄球菌的MIC值介于0.5 mg/L和4 mg/L之间[3]。利奈唑胺口服给药具有生物可利用性。在口服给药后1和2h之间达到最大的血浆浓度。消除半衰期为5-7h,在治疗期间,400-600 mg利奈唑胺每日两次给药产生稳态浓度[4]。

作用机制(恶唑烷酮类抗生素)

恶唑烷酮类抗生素(Oxazolidinonesantibiotics)抑制细菌生长的作用机理在于靶向50S核糖体亚基,阻止蛋白合成过程中的肽键形成和转位。对阿奇霉素的耐药性通常归因于50S rRNA的突变,从而阻止阿奇霉素结合,使得细胞合成正确的蛋白,进而得以存活。

产品特性

  1. CAS NO:165800-03-3
  2. 化学名:N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-acetamide
  3. 同义名:PNU-100766, U-100766;雷奈佐利;吗啉恶酮;利奈唑烷;利奈唑;
  4. 来源:合成
  5. 分子式:C16H20FN3O4
  6. 分子量:337.35
  7. 纯度:≥99%
  8. 外观:白色或类白色固体或粉末
  9. 溶解性:溶于DMSO(20mg/ml)、DMF(20mg/ml)、乙醇(1mg/ml),不溶于水
  10. 化学结构式:

保存与运输方法

保存:室温避光干燥保存,或置于-20℃避光干燥长期保存,至少2年有效。

运输:室温运输。

配制储存液

         质量        

溶剂体积

浓度

1mg 5mg 10mg                  100mg                
1mM 2.9643 mL          14.8214 mL         29.6428 mL 296.4280 mL
5mM 0.5929 mL 2.9643 mL 5.9286 mL 59.2856 mL
10mM 0.2964 mL 1.4821 mL 2.9643 mL 29.6428 mL
50mM 0.0593 mL 0.2964 mL 0.5929 mL 5.9286 mL

注意事项

  1. 本品并非临床或诊治用药,仅作科研用途。
  2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

参考文献

[1] Ager S et al.Clinical update on linezolid in the treatment of Gram-positive bacterial infections. Infect Drug Resist. 2012;5:87-102. PMID: 22787406

[2] Swaney SM et al. The oxazolidinone linezolid inhibits initiation of protein synthesis in bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3251-5. PMID: 9835522

[3] Livermore DM et al. Linezolid in vitro: mechanism and antibacterial spectrum. J Antimicrob Chemother. 2003 May;51 Suppl 2:ii9-16. PMID: 12730138

[4] Stalker DJ et al. Clinical pharmacokinetics of linezolid, a novel oxazolidinone antibacterial. Clin Pharmacokinet. 2003;42(13):1129-40. PMID: 14531724

 

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归集奇生物/MKBio懋康所有】

 

其他信息

重量 50 克
品牌:

懋康MKBio

CAS:

165800-03-3

规格:

250mg

货期:

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